Антидепресанти SSRI – сравнение

В тази тема ще сравня различните видове антидепресанти от клас SSRI и ще обясня специфичните качества на всеки един от тях. Силно препоръчително е да прочетете преди това следните две статии:

Комуникация между невроните и медикаментозна корекция

Антидепресанти – принцип на действие, видове, ефект

Не съм нито лекар, нито психолог. Част от информацията отразява моята лична гледна точка и не бива да се използва като препоръка за лечение. Консултацията със специалист е абсолютно задължителна. Не поемам отговорност за вашите действия и написаното не може да бъде използвано срещу мен под никаква форма. Текстът е предоставен “така, както е”, без да претендира за точност или истинност. Читателят се съгласява ако продължи да чете нататък.

Ако информацията тук е полезна за вас, независимо дали сте общопрактикуващ лекар (ОПЛ), психиатър, психолог, психотерапевт или просто човек, който иска да намери решение на свой проблем, ще се радвам на дарение по удобен за вас начин и в произволен размер.

Внимание

Не съм лекар (психиатър), не съм медицинско лице, нямам абсолютно никакво медицинско образование. Това, което ме накара да събера и предоставя цялата тази информация тук, е моята лична история и мъчението, през което преминах. Целта ми е да направя антидепресантите по-малко страшни в очите на много хора, които стоят сковани в страх и поради една или друга причина не искат да се лекуват. Цялата информация тук има само и единствено описателен характер и е свободно достъпна в интернет на други езици. Моля да не бъде използвана по никакъв начин за самолечение, поставяне на диагнози или каквито и да било решения освен това да посетите опитен психиатър.

Въведение

Изписването на SSRI антидепресант е т.нар. първа линия на действие, когато човек се консултира с психиатър при депресивно или тревожно разстройство. Те са най-предпочитани поради безопасността, благоприятния профил на странични ефекти и ефективността им. Тук обаче идва въпросът – по какво се различават? В какво, например, е различен Ципралекс от Сероксат и кога единият е подходящ и кога другият? Тази статия ще сравни всички антидепресанти от клас SSRI и ще посочи разликите между тях. Важно: информацията тук има само и единствено описателен характер. Тя не бива да се използва за взимане на самостоятелни решения от човек без идея какво прави, нужната база от знания, образование и най-вече опит.

Видове

fluoxetine (Prozac, Бифлокс)
paroxetine (Paxil, Сероксат, Ксетанор)
sertraline (Zoloft, Стимулотон, Асентра)
citalopram (Celexa, Серопрам)
escitalopram (Lexapro, Ципралекс, Ленуксин, Есцитил, Елицеа)
fluvoxamine (Luvox, Фаверин)

Сравнение в табличен вид

В бъдеще ще направя таблицата по-прегледна, засега е по-важна информацията в нея.

Сваляне като PDF файл.

ВидТипична доза
/ден
Взаимодействие
с други лекарства
Подходящ заРецептори
Блокира обратен захват на
ВидОсобеностиАктивиращСънНаддаване
Отслабване
ВидДоза->ефектСтомахСънливостСкорост на действие след първоначален приемВидСтранични ефектиПериод на
полуразпад
SSRIsSSRIsSSRIsSSRIs
Fluoxetine
Prozac, Бифлокс
10 - 20 мгвисокоКлинична депресия
ОКР
Булимия нервоза
Паническо разстройство
най-слабо селективен към серотонин
норадреналин
допамин
Cytochrome P450 2D6 в черния дроб
Cytochrome P450 3A4 в черния дроб
Fluoxetine
Prozac, Бифлокс
Относително по-слаб от останалите
Лесен за спиране
Подходящ за пациенти, които пропускат често дози

СилноБезсъниеОтслабване
Подтиска апетита
Fluoxetine
Prozac, Бифлокс
Нелинейно
По-голяма доза -> много по-силно действие
Диария, средноДори я намалява (активира)Много нискаFluoxetine
Prozac, Бифлокс
Средни2 - 4 дни
Paroxetine
Paxil, Сероксат, Ксетанор
20 - 60 мгсредно - високоКлинична депресия
ОКР
Паническо растройство
Социална тревожност
Генерализирана тревожност
Посттравматичен стрес
най-потентен към серотонин от всички SSRI
мускаринови (суха уста, запек, замъглен ум)
хистаминови (сънливост)
Cytochrome P450 2D6 в черния дроб
Paroxetine
Paxil, Сероксат, Ксетанор
Най-много странични ефекти
Най-голяма вероятност за сексуална дисфункция
Суха уста, запек, замъглен ум
Най-труден за спиране
Абсолютно забранен при бременност
Деактивиращ
Подходящ при всички тревожни разстройства
Силно успиващ
Понижава ефективността на съня
Но пък приспива като цяло, така че не е ясно
Силно наддаванеParoxetine
Paxil, Сероксат, Ксетанор
Нелинейно
По-голяма доза -> много по-силно действие
НищоМного високаСреднаParoxetine
Paxil, Сероксат, Ксетанор
Високи20 часа
зависи от дозата
Sertraline
Zoloft, Стимулотон, Асентра
50 - 100 мгмного нискоКлинична депресия
ОКР
Паническо разстройство
Посттравматичен стрес
Пременструално дисфорично разстройство
Социална тревожност
втори най-потентен серотонинов инхибитор след paroxetine
втори най-селективен след paroxetine
допамин (най-много от останалите)
норадреналин
сигма рецептори
Sertraline
Zoloft, Стимулотон, Асентра
Малко повече хора реагират на него спрямо останалите
Най-добър баланс като ефективност спрямо странични ефекти
Стои по средата като странични ефекти
Най-щадящ при бременност
Средно до силноНеутраленНеутрален
Леко отслабване
Sertraline
Zoloft, Стимулотон, Асентра
ЛинейноДиария, силноДори я намалява (активира)СреднаSertraline
Zoloft, Стимулотон, Асентра
Ниски - средни26 часа
Citalopram
Celexa, Серопрам
20 - 40 мгмного нискоумерена депресиянай-силно селективен към серотонинCitalopram
Celexa, Серопрам
Може да предизвика суха уста
Предизвиква удължаване на QT интервала на сърцето (не е добре)
НеутралноСравнително ниска верояност от инсомнияНеутраленCitalopram
Celexa, Серопрам
ЛинейноНищоНеутраленБързаCitalopram
Celexa, Серопрам
Ниски35 часа
Escitalopram
Lexapro, Ципралекс, Ленуксин, Есцитил, Елицеа
10 - 20 мгнискоКлинична депресия
най-силно селективен към серотонинEscitalopram
Lexapro, Ципралекс, Ленуксин, Есцитил, Елицеа
Обикновено първи избор при по-силна депресия без тревожност
Най-малко странични ефекти от всички останали
НеутралноСравнително ниска верояност от инсомнияНеутраленEscitalopram
Lexapro, Ципралекс, Ленуксин, Есцитил, Елицеа
ЛинейноНищоНеутраленБързаEscitalopram
Lexapro, Ципралекс, Ленуксин, Есцитил, Елицеа
Ниски27 - 32 часа
Fluvoxamine
Luvox, Фаверин
100 - 200 мгсредно?Клинична депресия
ОКР
Посттравматично разстройство
Паническо разстройство
Cytochrome P450 3A4 в черния дробFluvoxamine
Luvox, Фаверин
Повишава нивата на mirtazapine, да се внимава при комбинацияДеактивиращ
НеутраленFluvoxamine
Luvox, Фаверин
Нелинейно
По-голяма доза -> много по-силно действие
Много високаНискаFluvoxamine
Luvox, Фаверин
17 - 22 часа
SNRISNRI
Venlafaxine
Effexor, Велаксин, Елифай, Ланвексин, Лароксин, Тифаксин
75 - 225 мгДепресия
Генерализирано тревожно разстройство
Паническо разстройство
Социална фобия
Серотонин към норадреналин: 30:1 (доста повече афинитет към серотонин)Venlafaxine
Effexor, Велаксин, Елифай, Ланвексин, Лароксин, Тифаксин
Под 150 мг / ден се държи като SSRI. Между 150 и 300 като SNRI. Над 300 започва да оказва влияние и над допамин.
Desvenlafaxine
Pristiq, Desfax, Ellefore
50 - 100 мгDesvenlafaxine
Pristiq, Desfax, Ellefore
Duloxetine
Аритави, Дуксет, Дуласолан, Дулоксетин, Онелар, Дулсевиа
60 - 120 мгКлинична депресия
Генерализирано тревожно разстройство
Диабетна периферна невропатия
Фибромиалгия и хронична болка
Стресова уринарна инконтиненцията

Серотонин към норадреналин: 10:1 (доста по-висок афинитет към норадреналин от venlafaxine)
Никакви други
Duloxetine
Аритави, Дуксет, Дуласолан, Дулоксетин, Онелар, Дулсевиа

Сваляне като PDF файл.

Разлика между escitalopram и citalopram

Двата SSRI антидепресанта са много сходни. Химическата им формула е почти еднаква с много малка разлика. Escitalopram се появява след citalopram и на теория би трябвало да се толерира по-добре от организма и да има по-малко странични ефекти. Дозата в милиграми за сходно действие на еscitalopram е двойно по-малка от тази на citalopram. В дози над 40 мг на ден citalopram води до увеличаване на QT интервала. Поради тази причина трябва да се внимава при пациенти със сърдечни проблеми или взимащи лекарства за сърце. Citalopram има много лек ефект над хистаминовите рецептори, който отсъства при escitalopram. Според това изследване escitalopram е по-ефективен от останалите SSRI антидепресанти. Според това изследване escitalopram е по-ефективен от citalopram при тежка клинична депресия.

Селективност

Колкото по-селективен (избирателен към серотонин) е един антидепресант, толкова “по-чист” е в действието си. Т.е. толкова повече влияе само и единствено на блокирането на обратното засмукване (поемане) на серотонин и на нищо друго. Най-силно селективните антидепресанти имат най-малко странични ефекти, но това не означава автоматично, че са най-правилният избор. По-малко селективните оказват влияние над повече невротрансмитери и рецептори и са по-широкоспектърни с по-различен профил и потенциално повече странични ефекти.

Всички SSRI антидепресанти имат поне 10 пъти по-голям ефект над блокирането на обратното засмукване (поемане) на серотонин спрямо норадреналин, за разлика от трицикличните.

Escitalopram и citalopram са най-селективни. Целта им е предимно серотонин и нищо друго. Citalopram има много лек ефект над хистаминовите рецептори, който отсъства при escitalopram.

Fluoxetine е най-слабо селективен към серотонин. За сметка на това той повишава повече от другите нивата на норадреналин и допамин.

Paroxetine е най-потентният серотонинов инхибитор (най-много блокира засмукването му). Той е и най-потентният инхибитор на мускариновите рецептори, както и на хистаминовите. Освен това е инхибитор и на азотен оксид. Това го прави най-широкоспектърен, по-силно седативен (от него ти се приспива), с повече странични ефекти, с по-разнообразна намеса в организма от останалите.

Sertraline е вторият най-потентен серотонинов инхибитор след paroxetine. Той има и най-силен ефект над нивото на допамин от останалите SSRI антидепресанти. Влияе в малка степен на норадреналин и единствен има по-изразено влияние над сигма рецепторите.

За fluvoxamine нямам информация по този критерий за момента.

Състояния, които третират

Всички SSRI са лицензирани за третиране на депресия. Някои от тях са лицензирани и за третиране на други разстройства, а често биват изписвани и за такива, за които не са поради сходния начин на работа с останалите.

Citalopram: депресия.

Escitalopram: клинична депресия, генерализирано тревожно разстройство (ГТР)

Paroxetine: клинична депресия, генерализирано тревожно разстройство (ГТР), паническо разстройство, социално тревожно разстройство, посттравматично стресово разстройство, обсесивно-компулсивно разстройство (ОКР)

Fluoxetine: клинична депресия, обсесивно-компулсивно разстройство (ОКР), булимия нервоза, паническо разстройство

Sertraline: клинична депресия, паническо разстройство, социално тревожно разстройство, посттравматично стресово разстройство, обсесивно-компулсивно разстройство (ОКР), пост-родилна депресия, предменструално дисфорично разстройство

Fluvoxamine: обсесивно-компулсивно разстройство (ОКР) (предимно), паническо разстройство, социално тревожно разстройство, посттравматично стресово разстройство

Ефективност

Според това изследване escitalopram е е по-ефективен от останалите SSRI антидепресанти. Според това изследване escitalopram е по-ефективен от citalopram при тежка клинична депресия.

Според това и това изследване paroxetine, fluoxetine и sertraline имат сходна ефективност при тежка клинична депресия и високи нива на тревожност.

Терапевтичният ефект при fluoxetine настъпва по-бавно спрямо останалите SSRI антидепресанти. Освен това той е сравнително по-слабо ефективен от другите SSRI антидепресанти.

Възможно е повече хора да се повлияват от спрямо fluoxetine и paroxetine и да има по-висока ефективност от paroxetine при третиране на паническо разстройство.

SSRI антидепресантите не са директно заменими. Ако взимате един, не може да приемете, че може без лекарска консултация да започнете да взимате друг. Също така ако сте имали странични ефекти при един и това е била причината да спрете приемането му, при друг те може да отсъстват. Като правило с най-силно изразени странични ефекти е paroxetine, който също така е и най-труден за спиране. Той е малко по-различен в това отношение от останалите SSRI антидепресанти.

Странични ефекти

Общо като група, SSRI антидепресантите може да имат следните странични ефекти, като най-често човек изпитва само някои от тях и често повечето отшумяват след няколко седмици: виене на свят, замайване, повдигане, сексуална дисфункция, намалено либидо, невъзможност за достигане на оргазъм, забавена еякулация (при някои хора е предимство), аноргазмия, диария, главоболие, нервност, инсомния, ажитираност (провокация на тревожност), обилно потене, пресъхване на устата, тахикардия (ускорен пулс), анорексия, увеличен или намален апетит, наддаване, тревожност, сънливост.

Все пак съществуват разлики, които ще разгледам по-подробно.

Повдигане / гадене

Най-често се предизвиква от paroxetine и sertraline.

Сексуална дисфункция

Най-малко вероятно е да се случи при fluvoxamine и fluoxetine. Най-вероятно е при paroxetine. Paroxetine води до повече забавяне на оргазъма и еякулацията от fluvoxamine, fluoxetine и sertraline.

Тук мога да споделя своя личен опит от взимането на paroxetine, който е най-тежката артилерия от всички SSRI и има най-силен ефект над сексуалната функция. Лично при мен този страничен ефект беше изключително силен. Може да се каже, че либидото и сексуалните ми желания ми спаднаха до нула при високи дози, а възможността за еякулация и оргазъм беше почти напълно блокирана. При намаляване на дозите на по-късен етап нещата се оправиха.

Наддаване

Наддаването е чест страничен ефект. При някои хора се случва на чисто биохимично ниво без промяна в навиците, храненето и двигателната активност, при други като следствие от донякъде тенденцията към по-малко движение, понижена мотивация и мързел вследствие от взимането на антидепресант. Аз лично наддадох с много малко по втората причина, но можех да поддържам теглото си нормално с повече спорт. Не бива да се пропуска фактът, че много хора с тревожно разстройство така или иначе са загубили много тегло поради хронично високия си пулс (ключов фактор), ажитираност, непрестанно движение, нарушен сън и други причини. Депресираните хора също често имат по-слаб апетит (класика), който се връща до нормални нива след настъпване на антидепресивния ефект. С две думи – наддаването при някои хора може да и се разглежда като плюс спрямо състоянието им преди. Лично аз бях отслабнал с 10-на килограма от нормалното си тегло преди да започна терапия с антидепресант, след това за няколко месеца върнах първоначалното си тегло и наддадох с около 6-7 килограма отгоре, които след това стопих с активна физическа активност.

Fluoxetine и sertraline е най-малко вероятно да доведат до наддаване. Sertraline понякога се свързва парадоксално дори с леко намаляване на теглото, а fluoxetine има силен ефект на подтискане на апетита, което може да доведе до по-сериозно намаляване.

Paroxetine е SSRI антидепресантът с най-голяма вероятност да доведе до наддаване.

Ефект над съня

Общо SSRI антидепресантите оказват влияние над съня. Данните са противоречиви, но ако сънят ви се е променил след започване на терапия с антидепресант, това не бива да ви учудва. Повечето антидепресанти влошават съня сами по себе си, с изключение на sertraline, който изглежда, че увеличава ефективността му.

Тук е важно да се отбележи нещо много важно, за да бъде разбран този страничен ефект правилно. Нарушеният сън е абсолютна класика при тревожност и депресия. Почти няма човек в сериозно състояние, който да има нормален сън. Самата депресия или тревожност са първопричината за нарушен сън и тя се премахва след като антидепресантът започне да действа след няколко седмици. Т.е. под една форма пречат на съня, но под друга, много по-важна, помагат. Затова ако човек започне да спи по-зле веднага след започването на антидепресант, валидна стратегия е да се добави втори медикамент вечер, който да подобри качеството на съня.

Това, което аз познавам като стратегия е добавянето на ниска доза trazodone (Тритико). Ефектът му се усилва значително при прием няколко часа по-рано на слаб типичен антипсихотик като flupenthixol. Друга стратегия е приемането при лягане на типичния антипсихотик chlorprothixen. Още една добра стратегия (спрямо случая) е приемането на mirtazapine преди лягане, който има седативен ефект. Трябва да се внимава при комбинирането му с fluvoxamine поради взаимодействие между тях.

Напълно различна краткосрочна стратегия е изписването на бензодиазепин за първите няколко вечери при много силна ажитираност или тревожност. Според мен тя следва да се прилага само в много крайни случаи, какъвто беше моят с 1-2 часа сън максимум. Другото, което не харесвам, е изписването на хипнотик (приспивателно) като zopiclone (Зопиклон). Психиатърката, на която безрезервно вярвам, ми каза нещо преди години, което ми остана в главата – един от факторите, по които добрият психиатър при тревожно разстройство или безсъние се разпознава, е това, дали изписва на килограм бензодиазепини и хипнотици или се опитва да не го прави.

Всичко в тази точка е моя лична гледна точка. Напомням, че не съм лекар и мнението ми не бива да бъде използвано за самолечение. Не нося отговорност за глупостите, които може да направите с предоставената информация. Уверявам ви, че не разбирате почти нищо. Всичката тази информация (и мнооого повече) е свободно достъпна на английски, аз само я превеждам и опростявам значително, за да е четима. Все пак, консултацията със специалист е задължителна.

Антихолинергични ефекти

По друг начин казано, това са ефекти над мускариновите рецептори и още по-точно блокирането на невротрансмитера ацетилхолин. Всички трициклични антидепресанти имат силно изразен антихолинергичен ефект, което води до пресъхване на устата, запек и влошаване на когнитивните (мисловните) функции. Този ефект е особено нежелателен и труден за толериране при по-възрастни пациенти.

Paroxetine е единственият SSRI с антихолинергичен ефект. Поради това той води до сънливост, може да доведе до мозъчна мъгла (brain fog) в по-високи дози и други подобни проблеми.

Диария

По-вероятна е при fluoxetine и особено при sertraline. По-малко вероятна е при paroxetine.

Тревожност, ажитираност, инсомния

Парадоксално, но именно медикаментът, който би трябвало да послужи за понижаване на тревожността, може да я покачи. Това качество на SSRI антидепресантът се нарича “потенциал за активация”. Под активация се разбирам човекът да стане по-активен, един вид стимулиран. Както може да се сетите, това е силно желателно при депресия и силно нежелателно при тревожно разстройство.

Това е една от най-големите тънкости при избора на SSRI антидепресант.

Fluoxetine е най-активиращ от всички, което го прави лош избор при тревожно разстройство или ажитирана депресия. Той е най-вероятно да доведе и до инсомния.

Най-малка вероятност от инсомния има при escitalopram и paroxetine. Лично според мен paroxetine е най-подходящ при силна тревожност, защото е единственият “деактивиращ” SSRI с, така да кажа, “свалящи долу” свойства. Силно седативен е. Моята психиатърка не харесва да изписва escitalopram при силна тревожност и ажитираност, но това е една от темите, които трябва да проуча по-подробно.

Суха уста

Разбира се, paroxetine поради влиянието си над мускариновите рецептори и антихолинергичните си свойства. Също така в по-малка степен citalopram.

Поспаливост, умора

Paroxetine заема челната класация. Това го прави още по-подходящ при тревожни разстройства от останалите SSRI с по-активиращ профил.

Главоболие

Тук водят sertraline и fluoxetine.

Увеличаване на QT интервала

Citalopram в по-високи дози води до увеличаване на QT интервала. Това е от значение при третиране на пациенти със сърдечни проблеми. Всички трициклични антидепресанти също увеличават QT интервала.

Синдром на прекратяване при спиране

Антидепресантите не водят до пристрастяване. Повече по темата в тази статия. Затова при спирането им не може да се говори за термина синдром на отнемане (withdrawal syndrome). Вместо това се използва терминът синдром на прекратяване (discontinuation syndrome), който може да се изпита ако рязко спрете приема или пропуснете една или повече дози. Симптомите са повдигане, главоболие, замайване, чувство за нестабилност, летаргия и симптоми, подобни и настинка.

По-късият полу-живот влошава симптома на прекратяване. Най-силни са тези ефекти при paroxetine, sertraline и fluvoxamine. Citalopram и fluoxetine имат най-малка вероятност да доведат до синдром на прекратяване.

Най-неприятен от всички е paroxetine. При него трябва да се вземат особени мерки за бавното му и постепенно спиране. Възможна стратегия за спиране с по-малко странични ефекти е преминаване от paroxetine към fluoxetine и след това постепенното спиране. Лично аз нямах абсолютно никакви странични ефекти при намаляването на paroxetine, а бях сериозно притеснен какво може да ми се случи. По чуждестранните форуми много се пише за brain zaps, което е усещане като за преминаване на ток през мозъка. Но и трябва да се отбележи, че никога не съм намалявал с повече от 5 мг на месец. Колкото повече човек се приближава до 0 мг (никакъв прием), толкова повече трябва да се забавя намаляването до следващата доза. С други думи – разликата между 40 мг и 45 мг е почти никаква спрямо между 10 мг и 5 мг.

Бременност

Всички SSRI антидепресанти освен paroxetine са в една и съща категория, която гласи, че безопасността им е спорна по време на бременност. Paroxetine със сигурност е опасен за плода и не бива да се приема по време на бременност. Не искам да плаша тук никоя майка, но ако в момента сте бременна или познавате бременна приятелка, която взима paroxetine, трябва незабавно лечението да бъде сменено.

За останалите антидепресанти отново се прилага принципът на по-малкото зло. Има ли опасност за плода? Особено първите 3 месеца има под някаква форма. След това много по-ниска. Има ли опасност обаче за майката ако не си пие лекарството? Също има. Това може да прецени вашият лекар. Ако депресията или тревожното разстройство не е овладяно, със сигурност за плода не е добре да не спите и в кръвта ви хронично да има високи нива на стресови хормони като кортизол и адреналин.

Нещо, което също трябва да се знае е, че приемането на бензодиазепини по време на бременност е недопустимо и строго забранено. За съжаление много майки не осъзнават или отричат това и лично съм имал спорове с жени, които приемат бензодиазепин по време на бременност и рационализират това свое решение по различни начини. Понякога не разбирам хората – да пиеш и пушиш и то в първите месеци на бременността лично за мен е повече от безотговорно, защото увреждаш чужд организъм, дори без да му дадеш шанс да се защити и предопределяш качеството му на живот, но да не навлизаме в тази тема.

Списък с бензодиазепини: diazepam (диазепам), lorazepam (лорапам), clonazepam (ривотрил, клонопин), alprazolam (ксанакс).

Взаимодействие с други медикаменти

SSRI антидепресантите имат значителни разлики върху влиянието на специфични чернодробни ензими, което може да доведе до нежелани реакции с други медикаменти и/или да повиши потентността на медикамента при хора с нарушена чернодробна функция или по-възрастни пациенти. Най-силно влияние над чернодробните ензими и възможност за взаимодействие има при paroxetine и fluoxetine. Някъде по средата стоят sertraline, citalopram, fluvoxamine. Изцяло безопасен е escitalopram.

Особено опасно е взаимодействие на SSRI антидепресант с MAOI антидепресант. Поради тази причина трябва да са минали минимум 14 дни от спирането на MAOI антидепресант преди започване на SSRI или обратното. Изключението е fluoxetine заради своя дълъг период на полу-живот, след спирането на който трябва да минат минимум 5 седмици преди прием на MAOI. Ако това правило не се спази, има повишен риск от серотонинов синдром, при който нивата на серотонин стават прекалено високи.

Полу-живот

Времето на полу-живот е нужното време, за да спадне на половина концентрацията на медикамента в организма. То се използва за ориентировъчна оценка за скоростта, с която медикаментът се елиминира и колко време отнема да се изчисти от организма.

Fluoxetine е уникален с това, че времето му на полу-живот е много дълго – от 2 до 4 дни, а неговия активен метаболит norfluoxetine от 4 до 16 дни.

Всички останали имат полу-живот в диапазона 20-35 часа. Paroxetine има сравнително кратък.

Дългото време на полу-живот има предимства, че при пропускане на доза, няма негативен ефект. Затова fluoxetine е подходящ за хора, които често забравят да пият медикаментите си и които не са стриктни в спазването на режим. Също така дългият полу-живот позволява взимането на дозата веднъж дневно, тъй като концентрацията ѝ през следващите часове няма да се промени съществено. Като минус може да се посочи, че при пациенти, които взимат и други лекарства, не може да има оптимален прозорец през дена, в който концентрацията на антидепресанта да е ниска, така че да взаимодейства по-малко с друг медикамент.

Обратното – късото време на полу-живот позволява по-лесна комбинация с други лекарства (например – антидепресантът сутрин, другото лекарство вечер). Когато това не е фактор, е добре дозата да се дели на 2 пъти и да се взима през 6 часа (примерно), защото иначе нивата в кръвта ще спаднат бързо. Също така пропускането на доза е възможно да се усети веднага от човека.

Sertraline има променливо време на полу-живот в зависимост от възрастта и пола на пациента като при мъжете той е около 30% по-къс (22.4 часа) спрямо жените (32.1-36.7 часа).

Линейна и нелинейна фармакокинетика

Citalopram, escitalopram и sertraline имат линейна фармакокинетика спрямо дозата. Това означава, че двойно покачване на дозата води до двойно покачване на коцентрацията в кръвта. Тройно до тройно и т.н. Т.е. дозата покачва пропорционално ефекта на медикамента.

При fluvoxamine, fluoxetine и paroxetine това не е така. Покачването на дозата води до много по-голямо увеличение на коцентрацията в кръвта и от там до ефекта от медикамента. Затова трябва да се внимава много и дозата на тези медикаменти да не се променя рязко и в големи граници преди да се даде време за наблюдение на ефекта от това. Същото важи и при намаляване.

Тази особеност на paroxetine, както и изброените му качества досега, го прави най-трудния за правилно дозиране (и в двете посоки) и спиране антидепресант.

“Най-добрият” SSRI антидепресант

Няма такъв. Всеки има свои характеристики, които го отличават от останалите. Важно е да се вземат предвид всички изброени неща до тук и да се подбере такъв с най-подходящ профил. При лошо повлияване (ниска ефективност или много странични ефекти) трябва да се анализират проблемите и да се избере следващият, с който да се направи опит. На пациентите трябва да бъде обяснено, че не може да се предвиди реакцията на техния организъм и често опит с друг медикамент не означава ниска квалификация на лекуващия лекар.

Все пак може да се изведат някои изводи.

Най-бързодействащият

Escitalopram най-бързо достига антидепресивния си ефект. В контраст fluvoxamine постига това най-бавно.

Най-седативен

Това е желателно особено много при тревожно разстройство или ажитирана депресия. Paroxetine и fluvoxamine имат силно изразен седативен ефект.

Напълно неподходящи в тези случаи са активиращи антидепресанти като fluoxetine и sertraline.

Най-активиращ

Обратното на седативен. Това качество определя свойството на медикамента да “вдига” човека и да го прави активен. Такъв подход е желателен при много тежка клинична депресия, апатия, липса на енергия и отсъствие на тревожност/ажитираност. Подходящи са fluoxetine и sertraline.

Неподходящи в тези случаи са седативни антидепресанти като paroxetine и fluvoxamine.

Най-нисък риск от взаимодействия с други медикаменти

Escitalopram и в по-ниска степен sertraline и citalopram.

Най-добре толериран антидепресант

Escitalopram като най-селективен, с най-малко странични ефекти и най-малко взаимодействащ с други медикаменти, е най-подходящ.

За пациенти, които има тенденция да пропускат дозите си и не са стриктни, fluoxetine поради дългия си полу-живот е най-подходящ.

Заключение

Темата е изключително деликатна и трудна. Възможно е да съм допуснал грешки, така че ще се радвам на професионално мнение и лични наблюдения от практикуващи лекари. Надявам се информацията тук да е полезна предимно на психиатри в тяхната практика, както и на пациенти, които искат да направят двойна проверка дали изписаният им медикамент, неговата доза и схема на прием са подходящи. Надявам се информацията да не бъде използвана за начало на самолечение, а само за проверка на вече назначено такова. Със сигурност не съм взел някои неща предвид, а и антидепресант рядко се изписва самостоятелно, а често се комбинира с повече медикаменти, които взаимно да се допълват. Като пример мога да дам себе си – аз лично стартирах преди години с 5 (!!!) медикамента и 6 аларми на телефона кога какво да пия, с корекции през няколко седмици. Ефектът беше поразителен.

В този ред на мисли нищо не замества опитния психиатър.

Дарение

Ако информацията тук е полезна за вас, независимо дали сте общопрактикуващ лекар (ОПЛ), психиатър, психолог, психотерапевт или просто човек, който иска да намери решение на свой проблем, ще се радвам на дарение по удобен за вас начин и в произволен размер.

Източници

Comparison of Selective Serotonin Reuptake Inhibitors (SSRIs)

Selecting a Selective Serotonin Reuptake Inhibitor: Clinically Important Distinguishing Features

Fluvoxamine

Paroxetine : a review of its pharmacology and therapeutic potential in the management of panic disorder.

Citalopram and Escitalopram: A Summary of Key Differences and Similarities

Escitalopram is more effective than citalopram for the treatment of severe major depressive disorder

Efficacy of escitalopram in the treatment of major depressive disorder compared with conventional selective serotonin reuptake inhibitors and venlafaxine XR: a meta-analysis

Similar Effectiveness of Paroxetine, Fluoxetine, and Sertraline in Primary Care: A Randomized Trial

Fluoxetine versus sertraline and paroxetine in major depression: tolerability and efficacy in anxious depression.

Systematic review and guide to selection of selective serotonin reuptake inhibitors.

Paroxetine in the elderly depressed patient: randomized comparison with fluoxetine of efficacy, cognitive and behavioural effects.

Predictors of an acute antidepressant response to fluoxetine and sertraline.

Clinical Pharmacology of SSRI’s

Sertraline versus paroxetine in the treatment of panic disorder: an acute, double-blind noninferiority comparison.

Antidepressant medication change in a clinical treatment setting: a comparison of the effectiveness of selective serotonin reuptake inhibitors.

SSRI-induced sexual dysfunction: fluoxetine, paroxetine, sertraline, and fluvoxamine in a prospective, multicenter, and descriptive clinical study of 344 patients.

Side-effect profile of fluoxetine in comparison with other SSRIs, tricyclic and newer antidepressants: a meta-analysis of clinical trial data.

Вашият коментар

Вашият имейл адрес няма да бъде публикуван. Задължителните полета са отбелязани с *